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强的松又名醋酸强的松,强的松等糖皮质激素是一类具有很强抗炎和免疫抑制作用的药物,对许多非感染性炎症性疾病尤其是变态反应疾病有良好的治疗作用。
醋酸泼尼松片(强的松)主要成份为醋酸泼尼松,为白色片,主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。对强的松及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。
本品属于肾上腺皮质激素类药,主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。
性状
常用其醋酸酯,为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
1.片剂:5mg。
2.软膏剂:0.5%。
药理作用
强的松在体内转化为强的松龙发挥作用,系细胞周期非特异性药物。作用于白血病及肿瘤细胞的S及G2期,并对G1/S边界有延缓作用,使白血病细胞脂肪酸含量增高而解体。大剂量能透过血-脑脊液屏障。由于在C1,2导入双键,水、钠潴留及排钾作用比氢化可的松小,抗炎及抗过敏作用增强。参见氢化可的松。
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。强的松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成强的松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。强的松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
适应症
1.如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、风湿热、肾病综合征、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜等疾病。
2.休克:治疗急性心肌梗死或心脏传导阻滞所引起的心源性休克,可选用强的松辅助治疗。
3.变态反应性疾病:药物性皮炎、过敏性疾病,均可选用强的松口服。
4.感染性疾病:以渗出为主的结核病,在抗结核治疗后,为防止发生纤维增生及粘连的后遗症,可给予强的松等糖皮质激素治疗。
5.器官移植的排异反应:常用强的松及其他免疫抑制剂来防止排异反应或延迟其发生。
6.白血病、造血组织肿瘤及实体瘤。
7.眼科疾病:可用于治疗结膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎和过敏性眼部疾病。
8.皮肤病:如重症药物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮损等。
9.强的松因盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
10.急性淋巴细胞白血病。
11.恶性淋巴瘤。
12.多发性骨髓瘤。
13.乳腺癌、前列腺癌、肾癌等。
食用量
1.每天40mg/m2,连服14天,或每天100mg/m2(一般成人每天100mg),连服5天。
2.慢性淋巴细胞白血病:每次口服60~80mg,隔日1次或每周1次。
3.肾癌:20mg,每天1次。
禁忌症
1.严重的精神病史。
2.活动性胃、十二指肠溃疡。
3.新近胃肠吻合术后。
4.较重的骨质疏松。
5.明显的糖尿病。
6.严重的高血压。
7.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。
8.肝功能不全者,因强的松需经肝代谢为强的松龙后才起效。
禁忌人群
本品需经肝脏代谢活化氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。 与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
不良反应
1.长期用药可促进蛋白质分解,形成负氮平衡,造成肌肉萎缩;骨质形成障碍、骨质脱钙等可致骨质疏松,严重者可发生骨缺血性坏死或病理性骨折。
2.并发和加重感染:长期用药可抑制机体免疫功能,可诱发感染或使体内潜在病灶扩散。
3.诱发和加重溃疡。
4.诱发精神症状,如失眠、欣快、激动、幻觉、精神失常,甚至诱发精神病。
5.儿童大剂量应用时可引起惊厥。
6.眼并发症:眼压升高、青光眼、白内障、角膜溃疡等。
7.其他:致畸、医源性肾上腺皮质功能不全等。
药物相互作用
1.提高血管对升压药的敏感性。
2.抑制免疫反应,不可与疫苗同时用。
3.与噻嗪类利尿药合用更易发生低血钾。
4.与免疫抑制药合用,溃疡及出血发生率增加。
5.降低降血糖药物的作用,拮抗胰岛素。
6.蛋白质同化激素可一定程度的纠正强的松分解蛋白质作用,纠正负氮平衡。
7.与洋地黄同用,因有低钾,更易发生洋地黄中毒,应注意补钾。
8.苯巴比妥、苯妥英钠可加速强的松代谢,疗效降低。
9.与吲哚美辛合用更易发生溃疡病。与环孢素合用时,强的松的代谢受抑制。与抗癌药合用时,免疫系统抑制加重。
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