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主要成份
左氧氟沙星。
成份
化学名:S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈
分子量:C18H20FN3O4·1/2H2O
别名可乐必妥
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
功能主治
本品适用于敏感细菌所引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染等。
药理毒理
本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 (详见包装内部说明书)
药代动力学
口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 (详见包装内部说明书)
不良反应
用药期间可能出现不良反应:
1.消化系统有时会出现恶心呕吐腹部不适腹泻食欲缺乏腹痛消化不良等。
2.过敏症偶有浮肿荨麻疹发热感光过敏症以及有时会出现皮疹瘙痒红斑等症状。
3.神经系统偶有震颤麻木感视觉异常耳鸣幻觉嗜睡有时会出现失眠头晕头痛等症状。
4. 肾脏偶见血中尿素氮上升。
5.肝脏可出现一过性肝功能异常如血氨基转移酶增高血清总胆红素增加等。
6.血液有时会出现贫血白细胞减少血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。
上述不良反应发生率低。偶见怠倦、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑暴发型肝炎,如发现异常时应注意观察,必要时可停止用药,并进行适当处置。
禁忌
对喹诺酮类药物过敏者孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。 (详见包装内部说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
规格型号
0.1g*10s
用法用量
口服,成人一次0.1g(1片),一日2~3次。病情较重者,最大剂量可增至一日0.6g(6片),分3次口服。另外,可根据感染的种类及症状适当增减。
儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退部分经肾排出需减量应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论鉴于本药可引起未成年动物关节病变故孕妇禁用哺乳期妇女应暂停哺乳。
药物相互作用
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
9.本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停。 (详见包装内部说明书)
药物过量
(详见包装内部说明书)
贮藏
遮光,密封保存。
名:S)-(-)-9-氟-2,3-二氢◎欢迎参与讨论,请在这里发表您的看法、交流您的观点。